dissolution et absorption

Théories sur la dissolution des médicaments

La dissolution est le processus par lequel un solide se dissout dans un liquide, entraînant la formation d'une solution. Pour les médicaments, cette étape est cruciale pour assurer l'administration efficace de la substance active. Voici quelques théories clés à connaître :

• Théorie de Noyes-Whitney : Exprime que la vitesse de dissolution est proportionnelle à la surface du solide en contact avec le liquide et la différence de concentration entre la solution saturée et la solution à l'état initial.
• Théorie de la diffusion : Suggère que la dissolution se produit par le processus de diffusion moléculaire à travers la pellicule stagnante à la surface.
• Théorie de la convection : Met en avant le rôle du mouvement du fluide sur la vitesse de dissolution.

Rôle de l'absorption intestinale en pharmacocinétique

L'absorption intestinale joue un rôle central dans la pharmacocinétique, qui est l'étude de la façon dont les médicaments se déplacent à travers le corps. Après la dissolution, les médicaments doivent être absorbés dans la circulation sanguine pour être efficaces. Voici comment l'absorption affecte la pharmacocinétique :

• Site d'absorption : Principalement l'intestin grêle en raison de sa large surface et de son bon apport sanguin.
• Facteurs influençant l'absorption : Comprennent la solubilité du médicament, le pH de l'environnement intestinal, et la présence d'aliments.
• Bio-disponibilité : Pourcentage du médicament qui atteint la circulation systémique sous forme active.

Thermodynamique des solutions et dissolution

La thermodynamique joue un rôle essentiel dans la compréhension de la dissolution, un processus où un solide se dissout dans un liquide pour former une solution homogène. Cela implique des changements d'énergie et la formation d'interactions spécifiques entre les molécules.

Principes thermodynamiques de la dissolution

La dissolution est influencée par plusieurs principes thermodynamiques :

• Énergie libre de Gibbs : Pour qu'une dissolution soit spontanée, l'énergie libre de Gibbs \(\triangle G\) doit être négative. Cela se traduit par \(\triangle G = \triangle H - T\triangle S\), où \(\triangle H\) représente le changement d'enthalpie, et \(\triangle S\) le changement d'entropie.
• Enthalpie de dissolution : Le processus de dissolution peut être soit exothermique, soit endothermique. Dans le cas endothermique, une entrée de chaleur est nécessaire.
• Entropie : Souvent, l'entropie augmente lorsque le soluté se dissout, ce qui favorise le processus.

Facteurs influençant la dissolution des médicaments

Plusieurs facteurs influencent la dissolution des médicaments, affectant ainsi leur disponibilité et leur efficacité :

• Taille des particules : Plus les particules sont petites, plus la surface de contact avec le solvant est grande, accélérant ainsi la dissolution.
• Solubilité : Dépend fortement de la nature chimique du médicament et du solvant.
• pH du milieu : Le pH peut altérer la forme ionisée/non-ionisée d'un médicament, influençant sa solubilité.
• Formulation : Les excipients peuvent modifier la vitesse de dissolution et la libération du médicament.

Techniques de dissolution : Approches et méthodes

Afin de garantir l'efficacité des médicaments, il est vital d'employer les bonnes techniques de dissolution. Ces méthodes influencent directement la biodisponibilité des médicaments et leur absorption dans l'organisme. Examinons certaines approches couramment utilisées ainsi que les innovations récentes dans ce domaine.

Techniques de dissolution communes

Les méthodes traditionnelles de dissolution reposent sur des principes éprouvés visant à accélérer et optimiser la dissolution de divers composés. Parmi les plus courantes, on trouve :

• Agitation mécanique : Utilise des appareils comme des agitateurs magnétiques ou vortex pour augmenter le contact entre soluté et solvant.
• Augmentation de la température : Élever la température peut diminuer la viscosité du solvant et augmenter les mouvements moléculaires, améliorant ainsi la dissolution.
• Utilisation de solvants assistants : Des solvants comme l'éthanol peuvent être employés pour aider à la dissolution de substances peu solubles dans l'eau.

Innovations dans les techniques de dissolution

Avec l'évolution de la pharmacologie, de nouvelles méthodes ont vu le jour pour optimiser la dissolution :

• Micronisation : Réduit la taille des particules à l'échelle micronique pour augmenter la surface de dissolution.
• Nano-particules : Représente une avancée significative, permettant une dissolution accrue grâce à une taille de particules extrêmement réduite.
• Ultrasons : Utilise des ondes sonores de haute fréquence pour perturber et dissoudre des composés, souvent utilisés pour des solutions colloïdales.

Absorption intestinale : Processus essentiels

L'absorption intestinale constitue une étape cruciale dans le métabolisme des nutriments et des médicaments. Ce processus complexe se déroule principalement dans l'intestin grêle, où les surfaces villosifiées maximisent l'efficacité de l'absorption.

Mécanismes de l'absorption intestinale

Les mécanismes d'absorption intestinale peuvent être classés selon différents modes de transport qui permettent aux substances de passer à travers la paroi intestinale.

• Transport passif : N'utilise pas d'énergie cellulaire. Il inclut la diffusion simple, où les petites molécules traversent directement la paroi cellulaire, et la diffusion facilitée, où des protéines de transport aident les molécules à passer.
• Transport actif : Nécessite de l'énergie sous forme d'ATP pour transporter les substances contre le gradient de concentration.
• Endocytose : Implique l'invagination de la membrane cellulaire pour englober les grandes molécules ou particules.

Impact de l'absorption intestinale sur l'efficacité des médicaments

L'absorption intestinale influence directement la bio-disponibilité des médicaments, déterminant combien de la substance active atteint la circulation systémique sous une forme inchangée. Cela dépend de plusieurs facteurs :

• Solubilité dans le tractus gastro-intestinal : Les médicaments doivent être solubles pour une absorption efficace.
• Stabilité chimique : La dégradation par l'acidité gastrique ou les enzymes peut réduire l'efficacité.
• Taille moléculaire : Les petites molécules passent plus facilement à travers les membranes.