Qu'est-ce que la fraction libre d'un médicament et pourquoi est-elle importante?
La fraction libre d'un médicament est la proportion de ce médicament dans le sang qui n'est pas liée aux protéines plasmatiques. Elle est importante car seule cette fraction peut exercer un effet thérapeutique, franchir les membranes cellulaires et être éliminée de l'organisme, influençant ainsi l'efficacité et la sécurité du traitement.
Comment détermine-t-on la fraction libre d'un médicament dans le sang?
La fraction libre d'un médicament dans le sang est déterminée par des méthodes de laboratoire comme la dialyse à l'équilibre, l'ultrafiltration ou l'ultracentrifugation, permettant de séparer le médicament non lié aux protéines plasmatiques, puis quantifiée par des techniques chromatographiques ou spectroscopiques.
Comment la fraction libre d'un médicament influence-t-elle son efficacité et ses effets secondaires?
La fraction libre d'un médicament est la portion non liée aux protéines plasmatiques. Elle est active et peut traverser les membranes cellulaires. Une fraction libre élevée peut augmenter l'efficacité thérapeutique, mais aussi le risque d'effets secondaires. Une fraction libre trop basse peut réduire l'efficacité du traitement.
Quels facteurs influencent la variation de la fraction libre d'un médicament chez différents patients?
La variation de la fraction libre d'un médicament chez différents patients est influencée par des facteurs comme l'albumine plasmatique, l'α1-glycoprotéine acide, le pH sanguin, les interactions médicamenteuses, ainsi que l'âge, le poids, la fonction rénale et hépatique. Ces facteurs modifient la liaison du médicament aux protéines plasmatiques.
Comment la fraction libre d'un médicament est-elle affectée par les interactions médicamenteuses?
Les interactions médicamenteuses peuvent affecter la fraction libre d'un médicament en modifiant sa liaison aux protéines plasmatiques. Si un autre médicament déplace le premier de ces sites de liaison, cela augmente la fraction libre, potentiellement intensifiant ses effets ou sa toxicité. Inversement, l'ajout de médicaments augmentant la fixation peut réduire la fraction libre.